Азатиоприн

300.00 грн.

Применение: профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Азатиоприн (Azathioprine)

АТХ
L04AX01 Азатиоприн

Фармакологическая группа
Иммунодепрессанты

Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
азатиоприн 0,05 г
вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика
Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Фармакодинамика
Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика
После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания препарата Азатиоприн
профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

ревматоидный артрит;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

дерматомиозит;

миастения;

узелковый периартериит;

вульгарная пузырчатка;

аутоиммунный гломерулонефрит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

псориаз.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие
При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы
Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Передозировка
Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания
В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата АзатиопринВ защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азатиоприн — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Поделиться:
Facebook
Google+
http://ckimm.com.ua/shop/lechenie-zabolevanij-kozhi/azatioprin/
Follow by Email
SHARE
Заполните поля формы
1
2
3
4
5
Отправить
     
Передумать

Добавьте свой отзыв

Средний рейтинг:  
 0 reviews

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Азатиоприн”
Loading...